Refacerea nervilor periferici: Etifoxina, anxiolitic si anticonvulsivant nebarbituric

By | January 9, 2017

Rezumat: Etifoxina, cunoscuta si ca etafenoxina, este un anxiolitic si un anticonvulsivant utilizat in afectiuni anxioase si pentru a favoriza refacerea nervilor periferici. Are efecte similare benzodiazepinelor, dar diferite stuctural, nelegandu-se de receptorii pentru benzodiazepine. Etifoxina poate fi utilizata impreuna cu benzodiazepinele potentandu-se efectul fara a aparea competitia pentru situsurile de legare; este mai eficienta ca anxiolitic decat lorazepamul.

Etifoxina, cunoscuta si ca etafenoxina, este un anxiolitic si anticonvulsivant descoperit de Hoechst in 1960. Ca structura chimica, etifoxina este 6-cloro-N-etil-4-metil-4-fenil-4H-benzo (d) (1,3)oxazin-2-amina, apartinand clasei benzoxazinelor. Actioneaza similar benzodiazepinelor, insa nu se leaga de receptorii pentru benzodiazepine. Comparativ cu benzodiazepinele, este mai eficienta ca efect anxiolitic decat lorazepamul si prezinta efecte secundare mai putine.(3)

Etifoxina este comercializata sub forma de clorhidrat de etifoxina cu denumirea comerciala de Stresam de catre Laboratoires Biocodex. A fost comercializata pentru prima data in Franta in 1979 cu indicatie terapeutica in anxietatea psihosomatica. Efectele secundare sunt putine, existand un singur caz de afectare hepatica.

Etifoxina se leaga de receptorii GABA pe subunitatile β2 si β3 actionand astfel pe un alt situs fata de benzodiazepine. Acest lucru arata ca poate fi asociata cu benzodiazepinele pentru a le potenta actiunea anxiolitica, neexistand pericolul de competitie pentru situsul de legare. Mai mult, nelegandu-se de acelasi situs cu benzodiazepinele, flumazenilul, antidot pentru acestea, nu este eficient in cazul etifoxinei.

Studii clinice

Anxietatea este asociata adesea cu simptome autonome precum palpitatiile, transpiratia, febra si probleme gastrointestinale. Etifoxina, un anxiolitic non-benzodiazepinic, a fost evaluata stabilindu-se manifestarile psihologice si endocrine  precum hipertermia indusa de stres sau transpiratiile reci si motilitatea intestinala. S-a observat ca eliberarea hormonului corticotropina este implicata in modificarile temperaturii corporale. Activarea eliberarii acestuia este atenuata de inhibarea activitatii transmisiei GABA-ergice de catre etifoxina.

Despre anxietate putem spune ca este o reactie perfect normala si naturala a corpului la situatiile stresante prin care trece. Starile de anxietate ne alerteaza in fata pericolelor si ne permit sa ne ridicam, sa ne adunam resursele si eforturile fizice, emotionale si psihice si sa ne luptam cot la cot cu provocarile si greutatile vietii.

Fara starile de anxietate si fara frica, specia umana nu ar fi putut supravietui. De la evaluarile profesionale periodice, interviuri, pierderea unui job , un divort, decesul unui parinte, orele tarzii in noapte in care iti astepti copilul adolescent sa se intoarca acasa, fricile si fobiile unui copil pe care nu stii sa le gestionezi, stresul dat de o boala – toate aceste situatii ne solicita ingrijorarea, teama, tristetea si deci anxietatea. Si cand ea apare, corpul trebuie sa se mobilizeze cu toate resursele sa depaseasca problema, altfel cade daramat de efectele ei.

Dar aceasta reactie fireasca imediata in fata unei greutati din viata ta devine ea insasi o problema in sine daca starea de alerta specifica anxietatii o ai permanent, deci si in situatiile in care nu ai avea motive. Starea corpului de “lupta sau fugi” nu te paraseste nici cand iti e bine si cand totul e in regula in viata ta si te agiti si dramatizezi o situatie care nu ar necesita asa de multe resurse emotionale, fizice si psihice din partea ta. In acest caz vorbim de o tulburare anxioasa sau de anxietate acuta sau cronica.

Daca simti o stare intensa de anxietate spontan fara niciun motiv, vorbim de anxietatea acuta iar daca mai tot timpul esti o persoana anxioasa este vorba de o tulburare anxioasa generalizata. In niciunul din aceste cazuri nu este de folos si nici sanatos sa fii astfel. Din pacate insa, cantitatea prea mare de motive de stres si ingrijorare de pe durata unei zile sau saptamani a dus ca un numar tulburator de mare de persoane sa se confrunte cu aceste tulburari de la normal, de la starea de bine a fiecaruia, asa incat putem vorbi pe buna dreptate ca anxietatea este boala secolului vitezei, ea stand la originea altor boli ce se declanseaza dupa ce starea de echilibru si deci imunitatea omului se clatina urmare a deselor episoade de acest tip.

Cele mai citite:  Iata ce trebuie sa faci pentru a ramane insarcinata. Gonal-F 75 UI te ajuta

Simptomele anxietatii includ: oboseala, ingrijorare constanta si lipsa de relaxare, episoade mai lungi sau mai scurte de depresie, tensiune musculara, insomnie, dureri abdominale, durere in cosul pieptului, puls marit sau neregulat, aritmii, transpiratie, dureri de cap, de ceafa, diaree.

Ca sa poti depasi aceste simptome de anxietate este nevoie de tratament dar in primul rand de constientizarea ta ca esti o persoana anxioasa si ca aceste semnale pe care corpul ti le transmite nu vin de la o afectiune organica de cap, stomac, inima, intestine, ci sunt reactiile acestor organe la tulburarea nervoasa din interiorul corpului tau cand gandurile negative de teama, alerta si ingrijorare care te stapanesc fara motiv dezechilibreaza sistemul nervos.

De cele mai multe ori, cand o persoana anxioasa, asa cum sunt foarte multe persoane in ziua de astazi, ajunge la un medic, i se prescrie din start medicamentatie (sedative, calmante) si sedinte de psihoterapie. Insa exista multe alte schimbari concrete din stilul de viata si terapii alternative eficiente la indemana, pentru a evita doctoriile ce in multe cazuri pot da dependenta si nu rezolva problema in sine.

Cum sa scapi de anxietate

anxietate

Terapia cognitiv comportamentala este modul cel mai eficient de a lupta contra anxietatii. Inca sunt suficiente persoane care evita terapia pentru ca o vad ca pe un tratament dedicat persoanelor slabe de inger sau cu ceva probleme neurologice. Dar terapia, in special cea cognitiv comportamentala, este cu argumente cea mai buna metoda de combatere a anxietatii care iti fura linistea si optimismul de zi cu zi. In aceasta terapie, oamenii invata sa identifice exact cand apar ganduri parazit care genereaza tulburarile anxioase si invata tehnici concrete cu privire la ce sa faca si cum sa gandeasca ca sa indeparteaza aceste ganduri. Practic, inveti strategii despre cum sa gandesti corect! Iti schimbi modul de a gandi pe care il stiai pana acum si constientizezi ca zilnic esti supus la bombardamentul a zeci de mii de informatii, fiecare generand propriile sale ganduri si inveti cum sa faci un filtru intre ele, fara sa te lasi coplesit de emotiile specifice fiecarui gand parazit in parte. Pur si simplu, ideea de baza din spatele terapiei cognitiv-comportamentale este ca, daca e adevarat ca suntem ceeace gandim, trebuie sa invatam sa controlam si sa dominam noi ceeace gandim.

Anxietatea se inlatura cu multa miscare fizica. Cand mintea ta este invadata si sufocata de scorpioni fara odihna care sunt gandurile ce iti produc agitatie si panica, a face sport este ultimul lucru pe lume la care te-ai gandi sau ai putea face. Insa daca reusesti sa te mobilizezi sa faci miscare viguroasa si intensa, sa te extenuezi fizic efectiv, corpul tau va produce acele substante chimice responsabile de starea de bine, suprimandu-le pe cele care produc anxietate. Miscarea fizica este o distragere a atentiei foarte eficiente de la dificultatile vietii. Poate conduce la o imagine de sine imbunatatita, la o viata sociala mai activa si la o stare generala mai buna de sanatate. Majoritatea medicilor recomanda 30-40 de minute de orice tip de sport sau miscare care iti creste ritmul cardiac.

Practica tehnici de relaxare ca sa scapi de anxietate. Daca traiesti intr-o anxietate constanta si cu stresul si frica care o acompaniaza nu poti sa iei decat decizii proaste pentru viata ta si sa ai parte de anxietate si mai severa. La un moment dat peste zi, ai nevoie sa te opresti, sa te calmezi, sa iti linistesti mintea si sufletul ca trupul sa se relaxeze si tu sa poti vedea lucrurile dintr-o perspectiva clara si echilibrata, nu bruiate de anxietate. In mod traditional se recomanda mediatia, yoga, tehnici de vizualizare si tai chi ca tratament pentru anxietate. Exista si relaxare formala care e la fel de buna. Nu conteaza ce tehnica alegi, important e sa te ajuti si sa alegi una dintre ele. Te pot ajuta foarte mult hobby-urile precum gradinaritul, cititul, dansul, pictatul cantatul, pescuitul, alpinismul, gatitul. Petrece in mod constient mai putin timp pe marginea prapastiei si fa-ti timp pentru distractie si relaxare in viata ta. Nu sunt mofturi sau rasfaturi ci necesitati ale corpului tau emotional ca sa pot functiona normal.

Cele mai citite:  Tot ce trebuie sa stii despre acidul uric si riscul cardiovascular

Evita cafeaua, alcoolul si orice stimulente excitante. Stimulentele precum cafeaua, cacaua, ciocolata neagra, bauturile energizante, nicotina sunt cunoscute deja pe scara larga ca amplifica anxietatea si trebuie evitate de orice persoana care se stie cu o natura mai anxioasa. Si daca bei tarie si ii intaresti efectul cu tigari obtii o crestere semnificativa a anxietatii si a simptomelor ei, dar marele pericol in acest caz vine din dependenta pe care o dau si care se trateaza mai dificil decat anxietatea.

Uneori, a scapa de anxietate inseamna sa treci la actiune. Anxietatea severa poate lasa o persoana ca si paralizata din pricina efectelor din corp si minte, incapabila sa isi rezolve problemele care ii cauzeaza anxietatea respectiva si cu care se confrunta in viata. In acest caz, trebuie sa rupi cercul vicios. Daca problemele lipsei de bani te fac sa nu dormi noaptea si sa nu mai fii om, poate ca e cazul sa iei o decizie, schimba-ti jobul sau accepta acel al doilea job. Daca esti extrem de stresat de examenul ce se apropie, e timpul sa inveti mai mult si mai constiincios. Daca pur si simplu ai frici imaginare pe ideea drobului de sare, fa-ti o autoanaliza ca un om matur ce esti si vezi in ce masura, statistic, este realist sa ti se intample lucrurile de care te temi. Daca alcoolul ti-a scapat de sub control, este cazul sa iei masuri. Sigur, a identifica radacinile starilor tale anxioase si a face schimbari concrete in viata ta poate necesita sa primesti o mana de ajutor de la familie sau de la un terapeut, ceeace este firesc si foarte in regula. Cata vreme nu iti este bine, e de datoria ta sa faci orice poti ca sa iti restaurezi starea de bine.

Concentreaza-te pe respiratie ca sa elimini anxietatea

Multi terapeuti si specialisti de vindecari alternative isi invata pacientii cu anxietate cum sa respire ca sa isi reduca aceasta stare neplacuta de panica si stres din corp. Unii oameni le resping pentru ca le considera prea simpliste insa aceste tehnici de respiratie efectiv pot salva vieti in timpul unei crize de anxietate acuta. Pentru cei ce au anxietate cronica, tehnicile ii ajuta sa isi regaseasca calmul si concentrarea clara. Iata un asemenea exercitiu care se foloseste ca sa indepartezi anxietatea:

Inspira lent pe nas pana numeri la 8. Tine respiratia cat timp numeri 8 secunde. Expira aerul tinut in tine, prin gura, lent, pana numeri la 4. Repeti acesti trei pasi de mai sus pana cand simti inca incepi sa te calmezi. Incearca, vei fi surprins de efect!

Cele mai citite:  Ginecomastia – sansa unui viitor mai bun

O dieta pentru anxietate

Desi oamenii asimileaza alimentele si reactioneaza la ele diferit, sunt cateva strategii de nutritie folosite ca sa te ajute sa combati starile de anxietate.

- Intai de toate, incearca sa mananci portii mici si mai dese de mancare, ca sa mentii nivelul de zahar in sange constant peste zi.
- Asigura-te ca mananci destui carbohidrati complecsi (cereale integrale, radacinoase, fasole boabe, naut, etc).
- Consuma alimente bogate in omega 3 cu acizi grasi esentiali ca somonul, macroul, heringul si sardinele (regleaza neurotransmitatorii, hormonii si alte substante chimice din creier).
- Cauta alimente ce contin triptofan (laptele, nucile, bananele, soia, puiul) pentru ca incurajeaza creierul sa produca substantele chimice responsabile de starea de bine. Incorporeaza vitaminele B si acidul folic in dieta ta.
- Ramai hidratat permanent peste zi, intrucat si o usoara deshidratare iti poate cauza o cadere de buna dispozitie si oboseala. Evita produsele cu zahar si mancarea procesata, chiar daca sunt delicioase la gust.
- Atentie la alimentele care provoaca alergii alimentare, stiut fiind ca alergiile accelereaza simptomele de anxietate. Noteaza-ti ce mananci ca sa identifici la ce esti alergic si elimina-le din dieta ta zilnica.

Etifoxina s-a dovedit eficienta ca ligand al proteinelor translocatoare (18 kDa) (TSPO), initiaza regenerarea axonala, moduleaza raspunsul inflamator si imbunatateste regenerarea nervilor periferici afectati de neuropatie periferica pe fond toxic, pe fondul diabetului zaharat sau al bolilor inflamatorii demielinizante. Raspunsul nervilor periferici la regenerare este spontan, dar este nevoie de un promotor al regenerarii; etifoxina actioneaza in profunzimea ranii si favorizeaza regenerarea axonala dupa sectiunea transversala prin nerv.(8) (10)

Mai mult, etifoxina stimuleaza dezvoltarea celulei nervoase, iar efectul e si mai puternic decat al altor liganzi ai proteinelor translocatoare. Etifoxina a scazut numarul macrofagelor dupa crioleziune, iar refacerea a fost rapida in partea proximala si mai lenta in partea distala. Testele functionale au aratat refacerea accelerata a locomotiei, a coordonarii motorii si a functiilor senzoriale ca raspuns la tratamentul cu etifoxina. Acest fapt a demonstrat ca etifoxina, folosita ca tratament eficient pentru anxietate, este un remarcabil promotor si accelerator al regenerarii nervilor periferici. Mecanismul de actiune se banuieste a fi legat de conceptul neurosteroizilor. Molecula etifoxinei patrunde in tesutul nervos si regleaza multiple functii, fiind promitatoare ca tratament in afectiunile neuronale si in neuropatiile axonale. (12)

Disfunctia transmisiei GABA-ergice, mai exact a expresiei anormale a subunitatilor receptorilor GABA in regiunile cerebrale, este corelata cu anxietatea. Studii experimentale pe soareci au incercat definirea expresiei receptorilor GABA, mai exact implicarea subunitatilor β(2) si β(3) in comportamentul anxios. S-a comparat concentratia plasmatica a etifoxinei cu concentratia ei la nivel cerebral si s-a concluzionat ca disfunctia transmisiei GABA a fost corectata prin administarea de etifoxina.  (2)(4)

Etifoxina potenteaza functia receptorilor GABA prin stimularea biosintezei neurosteroizilor. S-a studiat efectul neurosteroizilor precum allopregnolona in inducerea efectului anxiolitic al etifoxinei. Agonistii receptorilor GABA(FGIN 1-27), muscimolul, allopregnolona, metirapona sau receptorii mitocondriali ai inhibarii legaturilor cu diazepamul  au crescut efectul anxiolitic al etifoxinei. Antagonistii receptorilor GABA precum bicucullina si inhibitorii biosintezei neurosteroizilor precum finasterida si indometacinul blocheaza efectul etifoxinei. Adrenalectomia bilaterala nu a influentat efectul anxiolitic al etifoxinei in studiile pe soareci.  S-a dovedit astfel potentarea efectului anxiolitic etifoxinei de catre neurosteroizi.(11)

Pe piata farmaceutica, etifoxina se prezinta sub forma de clorhidrat de etifoxina. Este indicata in manifestari psihosomatice ale anxietatii ca de exemplu distonia neurovegetativa, in special cu manifestare cardiovasculara. Ca si contraindicatii, etifoxina nu se administreaza in insuficienta renala sau hepatica severa, in stare de soc sau in miastenie. Doza uzuala este de 3-4 capsule pe zi,  administrate in 2 sau 3 prize timp de cateva saptamani.(1)

 

Surse:

https://www.revistagalenus.ro/practica-medicala/19216-etifoxina-anxiolitic-si-anticonvulsivant-nebarbituric.html

http://jurnalul.ro/viata-sanatoasa/starea-de-sanatate/anxietate-simptome-tratament-636299.html